日本大百科全書(ニッポニカ) 「シャープレス」の意味・わかりやすい解説
シャープレス
しゃーぷれす
K. Barry Sharpless
（1941― ）
アメリカの化学者。ペンシルベニア州フィラデルフィアに医師の息子として生まれる。1959年ダートマス大学に入学。医学部への進学を目ざすが、有機化学の授業でその魅力に触れ、教授の勧めもあって化学を志すようになる。1963年にダートマス大学を卒業後、スタンフォード大学に進学、有機化学を専攻し1968年に博士号を取得。スタンフォード大学、ハーバード大学で博士研究員となり、1970年よりマサチューセッツ工科大学に勤務。1977年スタンフォード大学に移り、1980年マサチューセッツ工科大学に戻って有機化学の研究を続ける。1987年マサチューセッツ工科大学教授。1990年よりスクリプス研究所教授となる。
1980年代に、互いに鏡像関係にある二つの分子のうち一方の分子のみを合成（不斉合成）する酸化反応の触媒を開発した。医薬品の合成においては、鏡像体間で生物活性が大きく異なることもあり、安全性の高い一方のみを効率よく合成できるこの研究成果は、多くの医薬品の工業的生産で用いられている。この業績により2001年のノーベル化学賞を、W・ノールズ、野依良治(のよりりょうじ)とともに受賞した。
シャープレスはノーベル賞を受賞した2001年に、分子どうしが「カチッ（英語ではclick）」とはまるシートベルトのバックルのように、簡単にすばやく結合する新たな合成手法を「クリックケミストリー」として提唱し、その要件を論文に発表。2002年には、結合させたい二つの分子の一方に「アジド（基）」、他方にアルキン（アルキニル基）」をつけ、さらに銅を触媒にすると、アジドとアルキンが結合して環状の化合物トリアゾールが形成される反応が飛躍的に加速され、シートベルトがはまるように分子どうしがカチッと結合（アジド-アルキン付加環化反応）する「クリックケミストリー」になるとの事実を発表した。
まったく同じ現象をデンマーク・コペンハーゲン大学教授のモーテン・ペーター・メルダルも同時期に確認し、その成果を発表した。この反応は、多くの化学反応の要件となる高温高圧や、特殊な有機溶媒などの必要がなく、水中に混ぜておくだけで反応が起こる画期的なものだった。アジドとアルキンは構造が不安定であるが、これらが結合したトリアゾールは強固な共有結合を示し、安定する。これによって、管理がむずかしかった化学合成が容易となり、医薬品の候補物質の探索、繊維やプラスチック新材料の開発に利用されている。
2001年ベンジャミン・フランクリン・メダル、ウルフ賞、2013年トムソン・ロイター引用栄誉賞を受賞。2022年に「クリックケミストリーと、それを生体内で起こさせる生体直交化学の開発」への貢献が評価され、前述のメルダルと、アメリカのスタンフォード大学教授キャロライン・ベルトッツィとともにノーベル化学賞を受賞した（2001年に次いで二度目の受賞）。
［玉村 治 2023年2月16日］